cosa sono aminoglicosidi

Cosa sono aminoglicosidi: inibiscono la sintesi proteica dei batteri penetrando la membrana attraverso un carrier di poliamine che funziona attraverso un meccanismo di trasporto attivo O2- dipendente (per questo non sono efficaci sugli anaerobi). Il trasportatore viene inibito da cloramfenicolo e potenziato da altri antibiotici (ad es. penicillina, che in associazione con gli aminoglicosidi si rivela utile nelle infezioni da Streptococchi, Listeria e Pseudomonas Aeruginosa – e vancomicina, i quali hanno un effetto sinergico con questi antibiotici aiutandoli a superare la resistenza ).

Agiscono soprattutto sui Gram-Meccanismo di resistenza: inattivazione tramite enzimi batterici

Aminoglicosidi come agiscono

Sono policationi.
Non passano la barriera ematoencefalica e non finiscono nelle secrezioni corporee, come il corpo vitreo (ma possono passare attraverso la placenta, perciò non vengono somministrati in gravidanza).
Non vengono assorbiti dall’apparato gastro-intestinale per cui non si assumono per via orale, ma si danno IM o EV.

L’emivita è di circa 2-3 h e vengono eliminati dal rene. Per questo una dose eccessiva causa:

– NEFROTOSSICITA’ : aumentata dall’assunzione concomitante di cefalosporine. A causa di ciò, si crea un circolo vizioso: l’eliminazione dell’antibiotico è diminuita a causa del danno renale, e quindi il farmaco resta in circolo nel sangue; nel sangue può causare ulteriori danni ai reni peggiorando la situazione.

Un altro effetto tossico è rappresentato da:

– OTOTOSSICITA’ : progressiva, che comporta danno alla coclea e agli organi vestibolari dando sordità (specialmente la neomicina e l’amikacina) e vertigini con perdita di equilibrio (streptomicina e gentamicina). La netilmicina è meno tossica e quindi viene preferita per i trattamenti prolungati.

– BLOCCO NEUROMUSCOLARE (raro): se vengono dati insieme a bloccanti la placca neuromuscolare perché inibiscono la captazione di calcio, fondamentale per secernere l’acetilcolina.

Aminoglicosidi più comuni:

Genta- micina

Strepto-micina (utilizzata per la gonorrea )

Amikacina (possiede minore affinità per gli enzimi microbici che bloccano la penetrazione dell’antibiotico ed ha spettro più ampio )

Netil-micina

Neo-micina