Sapevi a cosa servono gli antidepressivi
Benvenuti in questo post sintetico e schematico per comprendere a cosa servono gli antidepressivi
Una della cause di depressione può essere il deficit di monoamine (serotonina, dopamina e noradrenalina) visto che è stato notato un livello molto basso di questi neurotrasmettitori in chi è depresso. L’uso di reserpina, anti-ipertensivo che esaurisce le monoamine, ha come effetto collaterale la depressione.
Bloccare il re-uptake delle monoamine o la loro metabolizzazione nella membrana pre- sinaptica vuol dire aumentare la loro cncentrazione nello spazio intersinaptico e avviare la down-regulation del recettore post-sinaptico, curando la depressione.
Gli antidepressivi si dividono in:
– SELETTIVI = per la noradrenalina, la dopamina, la serotonina o per noradrenalina e serotonina insieme. Essendo selettivi, hanno meno effetti collaterali.
– NON SELETTIVI = agiscono prevalenetemente su noradrenalina e serotonina
quanto impiegano gli antidepressivi a fare effetto
Impiegano circa 2-3 settimane per agire perché è necessario che si crei un adattamento recettoriale.
Antidepressivi triciclici (TCA)
Non essendo selettivi, hanno molti effetti collaterali.
Inibiscono la ricaptazione di noradrenalina e serotonina e determinano la down-regulation dei recettori beta-adrenergici alleviando la depressione.
Affini ai recettori della noradrenalina: IMIPRAMINA e AMITRIPTILINA
Affini ai recettori della serotonina: CLOMIPRAMINA
Sono inoltre antagonisti di alcuni recettori, determinando effetti collaterali:
anti- recettori H1-H2 (istamina) = sedazione, sonnolenza, aumento di peso
anti-recettori M1 (muscarinici) = glaucoma, annebbiamento della vista, secchezza delle fauci, tachicardia, stipsi, ritenzione urinaria, turbe della memoria
anti-recettori a1- adrenergici = ipertrrofia prostatica, tachicardia, fame di carboidrati, ipotensione posturale
anti-canali di Ca ++ = mai dare ai cardiopatici e agli epilettici!
Attraverso l’inibizione dei trasportatori di noradrenalina e serotonina, possono causare viraggio verso episodi maniacali o ipomaniacali perciò non possono essere usati nei bipolari.
Interazioni che aumentano la tossicità di altri farmaci:
– SSRI, NRI, iMAO
– anti-ipertensivi
– inibitori di pompa (PPI)
– antipsicotici
– fluorochinoloni
– macrolidi
– sulfaniluree (farmaci contro il diabete mellito)
– BDZ (benzodiazepine) e barbiturici
– alcol
– anticoagulanti
Inibitori selettivi del re-uptake della serotonina (SSRI)
Inibiscono selettivamente il re-uptake della serotonina e quindi stimolano la down-regulation dei recettori serotoninergici, ma hanno un effetto secondario anche sui recettori di noradrenalina e dopamina. Sono usati nella cura della depressione e della depressione minore (distimia) ma anche nella profilassi.
FLUOXETINA (Prozac) = noradrenalina e serotonina
SERTRALINA (Zoloft) = dopamina e serotonina
FLUVOXAMINA = acetilcolina e serotonina
PAROXETINA (Seroxat) = nordarenalina, serotonina e acetilcolina
CITALOPRAM = solo serotonina
che effetto hanno gli antidepressivi
Molto spesso sorgono dubbi come: che effetto hanno gli antidepressivi, è vero che gli antidepressivi fanno ingrassare, gli antidepressivi che fanno dimagrire vediamo assieme quali sono gli effetti collaterali:
– nausea (è uno dei primissimi effetti che compare)
– tachicardia e impotenza (solo quelli che agiscono sulla noradrenalina)
– perdita di peso
– episodi maniacali e ipomaniacali nei bipolari
– extrapiramidali (tremore, alterazione della postura)
Interazioni che aumentano la tossicità e l’effetto dei farmaci:
– TCA e iMAO
– antipsicotici
– alcool
Inibitori selettivi del re-uptake della noradrenalina (NRI)
Vengono utilizzati nelle despressioni che resistono ad altri farmaci.
Effetti collaterali:
– effetti del sistema nervoso ortosimpatico
Non possono perciò essere somministrati nei:
– cardiopatici
– ipertesi
– epilettici
– diabetici
– soggetti con ipertrofia prostatica
Inibitori delle mono-amino-ossidasi (iMAO)
Anch’essi agiscono determinando down-regulation dei recettori beta-adrenergici.
Si dividono in:
– IRREVERSIBILI
Il capostipite è l’ IPRONIAZIDE, all’inizio usato come antitubercolare, ma non si usa più per via della grave epatotossicità.
– iMAO A = agiscono sulla serotonina; effetti collaterali dei SSRI, ipotensione ortostatica
– iMAO-B = agiscono sulla dopamina; si danno anche nel Parkinson ma aumentano le psicosi
Se associati a TIRAMINA (contenuta nel vino e nel formaggio) danno la “wine and cheese syndrome” determinando una grave ipertensione, cosa che può essere ridotta dall’uso di farmaci selettivi come iMAIO-A, che tuttavia interagiscono con:
– fenil-efrina
– efedrina
– anti-Parkinson
– anticolinergici
– anti-ipertensivi
– benzodiazepine
– amine simpatico-mimetiche
– REVERSIBILI = non più in uso
TRANIL-CIPROMINA = responsabile di “wine and cheese syndrome”. Per questo questi farmaci non sono sono più in uso.
Altri
INIBITORI DEL RE-UPTAKE DELLA SEROTONINA E NORADRENALINA (SNRI)
Sono usati anche come ipnoinducenti, e possono essere impiegati nella profilassi degli episodi ricorrenti di depressione.
VENLAFAXINA = a base dossi inibisce il re-uptake della serotonina, a dosi moderate quello della noradrenalina e ad alte dosi causa una down-regulation dei recettori beta-adrenergici.
ANTAGONISTI DELLA SEROTONINA E DEL SUO RE-UPTAKE (SARI)
TRADOZONE = ipnotico e sedativo, ma a differenza delle benzodiazepine, la sonnolenza non si protrae anche durante il giorno
ANTIDEPRESSIVI NOADRENERGICI E SPECIFICI SEROTONINERGICI (NaSSA)
MIRTRAZAPINA = blocca i recettori alfa2 pre- e post-sinaptici ed agisce anche sui recettori H1 causando sedazione e aumento di peso e dell’appetito.
